双鹤 匹伐他汀钙片 1mg*7片/盒说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 匹伐他汀钙片
商品名称： 双鹤 匹伐他汀钙片 1mg*7片/盒
拼音全码： ShuangHe PiFaTaTingGaiPian
【主要成分】
本品活性成分为匹伐他汀钙。
【性状】
本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症/主治功能】
用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。
本品用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症。
注意事项：
1、用前必须进行充分检查，确认患者有胆固醇血症后再考虑使用本品。
2、对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验，临床上判定治疗无效后，方可将本药作为低密度脂蛋白非药物疗法的一个辅助用药。
【规格型号】
1mg*7片/盒
【用法用量】
通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。
根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为4mg。
注意：
1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始，每天最大药量为2mg。
2、由于随着给药量增加，可能会出现横纹肌溶解症，因此在增大给药量时，要注意观察CK值是否上升，尿中是否出现肌球素，肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。
【不良反应】
临床试验受试者886人中有197人(22.2%)出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人(5.6%)，主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人(18.8%)，主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。重大的不良反应(1)横纹肌溶解症(出现频率不明)：易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升，血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症，并伴随有急性肾功能损害，因此，在出现上述这些症状时，立即停止了给药。(2)肌病(出现频率不明)：由于会引起肌病，因此，当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时，停止了给药。(3)肝功能损害(出现频率不明)、黄疸(出现频率不明)：由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸，因此需进行定期的肝功能检查，发现异常时立即停止给药。
【禁 忌】
1、对本药所含成分有过敏史者。
2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变)。
3、正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症)。
4、妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女。
5、下列患者原则上禁止使用，但在必要时可以慎用：临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。
【药物相互作用】
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【注意事项】
1、慎重给药(以下患者应该慎重使用本药，可能引起横纹肌溶解等不良反应)
(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布)。
(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。
(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。
(4)甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。
(5)老年人。
2、重要的注意事项
(1)对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法，并注意运动疗法。
(2)用药开始到12周之间，至少作1次肝功检查，12周后，可以半年做1次定期检查。
(3)用药期间，应该定期检查血脂值，如果在规定疗程中无效果，应该终止给药。
【儿童用药】
儿童的用药安全性尚未确立(无使用经验)。
【老年患者用药】
一般来说，老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。
【药物过量】
尚未名确。
【药理毒理】
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶?HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。
1、抑制HMG-CoA还原酶
体外大鼠肝微粒体试验表明，匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用，IC50为6.8nM。
2、抑制胆固醇合成
以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用，而且有浓度依赖性。
大鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。
3、降低血浆脂质
狗、土拨鼠的经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。
4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚
以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明，本药可以抑制血管内膜的增厚。
5、作用机理
（1）促进LDL受体的表达
以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达，增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明，对LDL受体的表达有促进作用，而且有剂量依赖性。
（2）降低VLDL的分泌
土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。