说明书

冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*14片说明书

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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】 通用名称: 匹伐他汀钙片 商品名称: 冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*14片 拼音全码: GuanShuang PiFaTaTingGaiPian 2mg*14Pian
【主要成分】 匹伐他汀钙。
【性状】 类白色片,除去包衣后为类白色。
【适应症/主治功能】 主要用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
【规格型号】 2mg*14片(冠爽)
【用法用量】 成人晚餐后口服本品1~2mg,一日一次。根据年龄和症状调整剂量,若降LDL-C的疗效不理想,可增加剂量,最大日剂量为4mg。
【不良反应】 主要不良反应有腹痛、皮疹、抑郁、搔痒以及r-谷氧酰胺转肽酶、肌酸激酶(CK1)、谷丙转氯酶和谷草转氨酶升高。严重不良反应有横纹肌溶解和肌病。
【禁 忌】 对本品过敏者禁用,孕妇禁用。
【药物相互作用】 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【注意事项】 匹伐他汀钙片慎用于过度饮酒及有肝病史者。若有不明原因肌痛、肌无力发生时,特别是伴有发热者应立即向医生报告,这些患者应检测CK水平,若CK水平高于正常或临床怀疑有肌病时应立即停用本品。
【儿童用药】 对于儿童的用药安全性尚未确立(使用经验)。
【老年患者用药】 一般来说,老年人生理机能下降,因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明,老年人容易发生横纹肌溶解症。
【药物过量】 尚不明确。
【药理毒理】 伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制HMG-CoA还原酶体外大鼠肝微粒体试验表明,匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用,IC50为6.8nM。 2、抑制胆固醇合成以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用,而且有浓度依赖性。大鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。 3、降低血浆脂质狗、土拨鼠的经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。 4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明,本药可以抑制血管内膜的增厚。 5、作用机理(1)促进LDL受体的表达以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达,增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明,对LDL受体的表达有促进作用,而且有剂量依赖性。(2)降低VLDL的分泌土拨鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。
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