冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*7片说明书
目录(点击下面对应项，可直接预览信息)
药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 匹伐他汀钙片
商品名称： 冠爽 匹伐他汀钙片 2mg*7片
拼音全码： GuanShuang PiFaTaTingGaiPian
【主要成分】
主要成份：本品每一片含匹伐他汀钙2mg。
【成 份】
分子式：C50H46CaF2N2O8
分子量：880.98
【性状】
本品为淡粉色薄膜衣片，除去薄膜衣片后显橙色。
【适应症/主治功能】
高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
【规格型号】
2mg*7片（冠爽）
【用法用量】
通常，成人1日1次，晚饭后口服匹伐他汀钙1-2mg。
按年龄和治疗反应适宜增减剂量，在LDL-胆固醇降低不充分的情况下可以增量，每日最大给药量为4mg。
(详见包装内部说明书)
【不良反应】
临床试验受试者886人中有197人（22.2%）出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人（5.6%），主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人（18.8%），主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。
1、重大的不良反应
（1）横纹肌溶解症（出现频率不明）：易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升，血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症，并伴随有急性肾功能损害，因此，在出现上述这些症状时，立即停止了给药。
（2）肌病（出现频率不明）：由于会引起肌病，因此，当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时，停止了给药。
（3）肝功能损害（出现频率不明）、黄疸（出现频率不明）：由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸，因此需进行定期的肝功能检查，发现异常时立即停止给药。
(详见包装内部说明书)
【禁 忌】
1.对本药所含成分有过敏史者。
2.严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变）。
3.正在服用环孢霉素的患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症）。
4.妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女。
5.下列患者原则上禁止使用，但在必要时可以慎用：
临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。
(详见包装内部说明书)
【药物相互作用】
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。
【注意事项】
1、慎重给药（以下患者应该慎重使用本药，可能引起横纹肌溶解等不良反应）。
（1）肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者（因为本药大部分是向肝脏分布）。
（2）肾障碍患者或者有过肾障碍的患者。
（3）正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者。
（4）甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者。
（5）老年人。
2、重要的注意事项：
（1）对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法，并注意运动疗法。
（2）用药开始到12周之间，至少作1次肝功检查，12周后，可以半年做1次定期检查。
（3）用药期间，应该定期检查血脂值，如果在规定疗程中无效果，应该终止给药。
(详见包装内部说明书)
【儿童用药】
对于儿童的用药安全性尚未确立（无使用经验）。 (详见包装内部说明书)
【老年患者用药】
一般来说，老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。 (详见包装内部说明书)
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
药理 匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制HMG-CoA还原酶 体外大鼠肝微粒体试验表明，匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用，IC50为6.8nM。 2、抑制胆固醇合成 以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用，而且有浓度依赖性。 大鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。 3、降低血浆脂质 狗、土拨鼠的经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。 4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚 以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明，本药可以抑制血管内膜的增厚。 5、作用机理 （1）促进LDL受体的表达 以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达，增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明，对LDL受体的表达有促进作用，而且有剂量依赖性。 （2）降低VLDL的分泌 土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。 (详见包装内部说明书)