圣华曦 盐酸乐卡地平片 10mg*7片*2板说明书
目录(点击下面对应项，可直接预览信息)
药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 盐酸乐卡地平片
商品名称： 圣华曦 盐酸乐卡地平片 10mg*7片*2板
拼音全码： ShengHuaZuo YanSuanLeKaDiPingPian 10mg*7Pian*2Ban
【主要成分】
盐酸乐卡地平。
【成 份】
化学名：3，5-吡啶二羧酸，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯）2-[(3，3-二苯基丙基）甲胺]-1，1-二甲基甲酯盐酸盐
分子式：C36H41N3O6 ·HCl
分子量：648.2
【性状】
本品为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。
【适应症/主治功能】
本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。
【规格型号】
10mg*7片*2板
【用法用量】
每日一次，餐前15分钟口服。推荐剂量为每次10mg，根据病人的个体反应可增至每次20mg。
【不良反应】
临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见（< 1/10,000）：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。
【禁 忌】
1.18岁以下患者禁用；2.对二氢吡啶类过敏者禁用；3.妊娠和哺乳期妇女不应服用。育龄妇女在未采取任何避孕措施时禁用；4.左心室传出通道阻滞，未经治疗的充血性心力衰竭，不稳定型心绞痛，有严重肾脏或肝脏疾病，以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用。
【药物相互作用】
已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢，因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂(如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素) (见【禁忌】)。
一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明，血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体S—乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍，峰值药物浓度Cmax增加了8倍)。
环孢素和乐卡地平不能一起应用(见【禁忌】)。
已发现两者一起应用后，乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。一项在年轻健康志愿者中的研究表明，当服用乐卡地平3小时后再服用环孢素时，乐卡地平的血浆浓度并无改变，而环孢素的AUC增加了27%。但是如果同时服用乐卡地平和环孢素，则乐卡地平的血药浓度升高了3倍，环孢素的AUC增加了21%。乐卡地平不能与柚子汁同服(见【禁忌】)。
同其他二氢吡啶类药物一样，乐卡地平对于柚子汁的代谢抑制作用敏感，会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。
老年志愿者同时口服20mg乐卡地平与咪达唑仑时，乐卡地平的吸收会增加(约40%)，而吸收速率会下降(tmax从1.75小时延长到3小时)。咪达唑仑浓度无变化。
同时处方乐卡地平与其他CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司咪唑、III类抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁等时应当谨慎。
同时应用乐卡地平和CYPSA4酶的诱导剂，如抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平等)和利福平时应当注意，因为降压效果可能会降低，应当比平时更频繁地监测患者的血压。
乐卡地平和美托洛尔(一种主要通过肝脏清除的"—肾上腺素受体阻滞剂)同时应用时，美托洛尔的生物利用度无明显变化，但乐卡地平的生物利用度下降了50%。这种效应可能是由于β—肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流，因而也可能会对这一类其它药物有类似的作用。因此，乐卡地平可以安全地与β—肾上腺素受体阻滞剂同时服用，但是可能需要调整剂量。
一项在6s±7岁(平均年龄±标准差)的志愿者中进行的与氟西汀(一种CYP2D6和CYP3A4酶的抑制剂)的相互作用研究表明，乐卡地平的药代动力学未发生临床相关变化。
同时服用日剂量为800mg的西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变，但是如果服用更大剂量时则需谨慎，因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。
长期服用β—甲基地高辛的患者同时服用20mg乐卡地平，两种药物之间未见药代动力学相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg乐卡地平显示：地高辛的Cmax增加了33％，但是AUC和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测地高辛中毒的临床征象。
20mg乐卡地平和40mg辛伐他汀多次合用时，乐卡地平的AUC无明显改变，但是辛伐他汀的AUC增加56％，并且它的活性产物β—羟酸增加了28％，只是这些改变不太可能具有临床相关性。如果按照药物的使用方法，乐卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服，这种相互作用就不会发生。
健康志愿者空腹时同时服用20mg乐卡地平和华法林并不改变华法林的药代动力学。
乐卡地平可以安全地与利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂同时应用。
服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见【注意事项】)。
【注意事项】
病态窦房结综合征的患者(如果体内没有安装起搏器)，在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢毗啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。
在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛，极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道(见【不良反应】)。
肝肾功能异常时的应用：轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐剂量，但将日剂量增至20mg时则需要注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强，因此需要考虑调整剂量。
不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全 (GFR[30ml／min)的患者中应用乐卡地平。
服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见【药物相互作用】)。
CYP3A4酶的诱导剂，如抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平等)和利福平，可能降低乐卡地平的血浆水平，因此乐卡地平的有效性可能被降低(见【药物相互作用】)。
每片药物含30mg乳糖，因此不能应用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖／半乳糖吸收不良综合征患者。
【儿童用药】
18岁以下患者不得服用。
【老年患者用药】
对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关注。
【药物过量】
同其他二氢吡啶类一样，药物过量预计会产生周围血管过度扩张而出现显著的低血压和反射性心动过速。在严重低血压，心动过缓和意识丧失的情况下，心血管支持将有助于治疗，心动过缓时可静脉应用阿托品。
【药理毒理】
药理作用
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。
毒性研究
动物的毒理学研究表明，治疗剂量对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分别为622 mg/kg和438 mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5-120 mg/kg/天或狗口服1.5-30 mg/kg/天共52周，无明显毒性作用产生，此结果与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。