【药品名称】 通用名称： 草酸艾司西酞普兰片 商品名称： 百适可 草酸艾司西酞普兰片 10mg*7片 拼音全码： BaiShiKe CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian 10mg*7Pian

【主要成分】 活性成份：草酸艾司西酞普兰。

【性状】 本品为白色薄膜衣片，出去包衣后显白色。

【适应症/主治功能】 治疗抑郁症，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

【规格型号】 10mg*7片(百适可）

【用法用量】 用法：口服，可以与食物同服。 用量：抑郁症：每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20 mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍：每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续1周后增加至每日10 mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20 mg。 治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 老年患者（＞65岁）：推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。 儿童和青少年（＜18岁）：本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者：轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低（CLcr＜30mL/分钟）的患者慎用。 肝脏功能降低者：建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10 mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。 细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者：对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10 mg。 停药：应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。 每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。

【不良反应】 不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。 发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至[1/10），少见（≥1/1000至[1/100），罕见（≥1/10,000至[1/1000），非常罕见（[1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。 详情表格请见说明书。 注1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧张的梦），激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。

【禁 忌】 1.对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。 2.禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用（参见【警告】和【药物相互作用】）。 3.禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。 4.禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。 5.在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。

【药物相互作用】 禁忌合用： 非选择性M、不可逆AOIs 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告，有些患者出现了5-羟色胺综合征。 本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI（如 ：吗氯贝胺）至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性的，MAOI治疗。 匹莫齐特：使用本品40 mg每天治疗的患者同时服用单剂量2 mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高，即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用，所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。 需要谨慎注意的合并治疗：可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）。 由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。 可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后，开始本品治疗。 司来吉兰：与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。 5-羟色胺能药物：与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。 降低癫痫发作阈值的药物：SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂（三环类，SSRIs），精神安定剂（吩噻嗪类，硫杂蒽类，丁酰苯类），甲氟喹，丁胺苯丙 胺和曲马多。 锂盐，色氨酸：有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。 圣约翰草：合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。 出血：本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。 酒精：本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。

【注意事项】 1.停药反应：详见说明书。 2.异常出血：详见说明书。 3.低钠血症：详见说明书。 4.静坐不能/精神运动性不安：详见说明书。 5.躁狂：躁狂抑郁症的而患者可能转为躁狂发作。转为躁狂发作的患者应停止使用本品。 6.癫痫发作：癫痫是使用抗抑郁药物时的一个潜在风险。癫痫发作的患者应该停止使用本品。在患有不稳定性癫痫症的患者中应该避免使用本品，对癫痫已经得到控制的患者应该仔细监控。如果癫痫发作频率增加，则应停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某种SSRI进行治疗可能会改变血糖控制。可能需要对胰岛素和/或口服降糖药的剂量进行调整。 8.ECT（电休克疗法）：同时给予SSRI和ECT治疗的临床经验有限，因此，应予谨慎。。 9.圣约翰草：在合并使用本品和含有圣约翰草（贯叶连翘）的草药制剂期间，不良反应可能更常见。因此，不应同时服用本品和圣约翰草制剂。 10.精神疾病：本品治疗具有抑郁发作的精神疾病患者可能会增加精神疾病症状。应在医生指导下用药。 11.辅料：笨哦辅料中含有乳糖一水合物。罕见发生遗传性半乳糖不耐受问题，有乳糖酶缺乏症或对葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12.对驾驶及操作机器能力的影响：本品对开车盒使用机器的能力具有轻度或中毒的影响。 精神药品可以降低判断能力和对紧急情况的反应能力。应该告知患者这些影响，并警告他们其开车或操作机器的能力可能会受到影响。 13.请置于儿童不易拿到处。

【儿童用药】 抗抑郁药不适用于儿童和18岁以下的青少年。 在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，65岁以上的老年患者，推荐以上述常规起始剂量的半量5mg开始治疗，每日最大几项不应超过10mg。参见用法用量。应遵医嘱。

【药物过量】 毒性：关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600 mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800 mg未发现任何严重的症状。 症状：报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关 ：中去神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。 治疗：没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。

【药理毒理】 药理作用：艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。 艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 毒理研究： 遗传毒性：西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32 mg/kg/天时生育力降低，剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天，中、高剂量（根据 mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天≥56倍）时，可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低），未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天，相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD约24倍）子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低）。24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天，相当于MRHD约6倍。 在动物生殖毒性试验中，西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性（临床异常正常、体重增量减少），发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。 致癌性：NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。