本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbA1c检测结果调整（最大推荐剂量为180 mg，每日三次）。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖（其为HbA1c的重要构成成份），也可通过餐后1~2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。对于治疗初始时HbA1c水平接近治疗目标的患者（即HbA1c<7.5%），可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。 肝损害患者的剂量 对轻度至中度肝损害患者药物剂量不需调整。尚未对严重肝损害患者进行研究，因此严重肝损害患者不可使用那格列奈。 肾损害患者的剂量 轻中度肾损害患者无需调整剂量。尽管透析患者的Cmax降低49%，在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15~50 ml/min）的糖尿病患者和需透析的患者中，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康受试者相当。但是出于用药安全考虑，若出现低Cmax的情况应调整剂量。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。