口服通常成年人每次60-120mg，一日三次，餐前1-15分钟以内服用，建议从小剂量开始，并根据定期的HBAIc或餐后1-2小时血糖检测结果调整剂量，可逐渐增加剂量至每次180mg肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整，轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度，尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者慎用那格列奈肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量，在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15-50ml/min/1.73㎡）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。