预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次（一天2克）。日服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次（3克/天）。特殊剂量如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞计数绝对值＜1.3×103/微升），应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米），应避免超过1克一天两次的剂量（移植后即刻使用除外）。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，吗替麦考酚酯片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。