【药品名称】 通用名称： H比卡鲁胺片 商品名称： 康士得 H比卡鲁胺片 50mg*28片 拼音全码： KangShiDe HBiKaLuAnPian 50mg*28Pian

【主要成分】 本品主要成份为比卡鲁胺。 化学名称：(±)–N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2- 羟基-2-甲基丙酰胺 分子式：C18H14N2O4F4S 分子量：430.37

【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/主治功能】 1）50mg每日：与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 2）150mg每日：用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

【规格型号】 50mg*28片

【用法用量】 50mg片剂 与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应在开始用LHRH类似物治疗之前至少3天开始，或与外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童：本品禁用于儿童。 肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见【注意事项】)。 150mg片剂 用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。 成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次三片50mg片剂或一次一片150mg片剂。 本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见【注意事项】)

【不良反应】 详见说明书。

【禁 忌】 本品禁用于妇女和儿童(见【孕妇及哺乳期妇女用药】节)。 本品不能用于对本品活性成分或任意一种辅料过敏的病人。 本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用(见【药物相互作用】)。

【注意事项】 治疗开始时应接受专业人士的直接监督。 本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损害的病人应慎用。 在本品上市后使用中有报道因严重的肝损伤(肝衰竭)导致死亡或住院的病例(见【不良反应】)。这些肝毒性通常发生在治疗最初的 3-4 个月。在对照临床试验中大约有 1% 的患者因肝炎或明显的肝酶升高停止用药。 在开始使用本品治疗前应当检测血清转氨酶水平，在治疗最初 4 个月以及之后均应按一定间隔定期检测。如果有提示肝功能不全的临床症状或体征出现，如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食、流感样症状、黑尿、黄疸、或右上腹触痛等，应立即检测血清转氨酶水平，特别是 ALT。任何时候患者出现黄疸，或者 ALT 升高超过正常值上限 2 倍，应立即停用本品，并随访监测肝功能。 在接受 LHRH 激动剂的男性中观察到糖耐量降低。对于本身患有糖尿病的患者中，这可能表现为糖尿病或高血糖不能良好控制。因此应考虑对接受本品与 LHRH 激动剂联合治疗的患者监测血糖。 本品显示抑制细胞色素 P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由 CYP3A4 代谢的药物联合应用时应谨慎(见【禁忌】和【药物相互作用】)。 有遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不得服用本品。 在每日 150 mg 用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现客观疾病进展伴有前列腺特异性抗原(PSA)升高的患者，应考虑停止用药。 罕见情况下，服用康士得 150 mg 的患者报告光敏反应。应告知患者服用康士得 150 mg 期间避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下，可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长和/或较严重，应当对症治疗。 雄激素剥夺治疗可能会延长 QT 间期。 如患者具有 QT 间期延长病史，或具有 QT 间期延长危险因素，和正在接受可能会延长 QT 间期的药物治疗(见【药物相互作用】)，医生应评估获益-风险比，包括在开始使用康士得前评估尖端扭转型室性心动过速的可能性。 抗雄激素治疗可能会引起精子的形态改变。虽然尚未评估比卡鲁胺对精子形态的影响，且接受康士得治疗的患者尚未报告此类变化，但患者和/或其伴侣在康士得治疗期间和治疗后 130 天内应采取充分的避孕措施。 在接受本品治疗的患者中有报道香豆素抗凝作用的增强效应，这可能导致凝血酶原时间(PT)延长和国际标准化比率(INR)增加。有些病例与出血风险有关。因此，建议密切监测 PT/INR，并考虑调整抗凝剂剂量(见【不良反应】和【药物相互作用】)。 对驾驶和操作机器能力的影响 本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。