说明书

泰胃美 西咪替丁片 0.4g*10片说明书

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药品名称
主要成分
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药理毒理
【药品名称】 通用名称: 西咪替丁片 商品名称: 泰胃美 西咪替丁片 0.4g*10片 拼音全码: TaiWeiMei XiZuoTiDingPian 0.4g*10Pian
【主要成分】 主要成分:西咪替丁化学名:N'-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱。分子式:C10H16N6S。分子量:252.34。本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。熔点为141-142℃,水溶液pH值为9.3。
【适应症/主治功能】 消化性溃疡、上消化道出血等,也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、返流性食管炎、胃泌素瘤等。
【规格型号】 0.4g*10片
【用法用量】 成人:口服:0.2g/次,3次/日,餐后服,睡前再服0.4g;或0.4g/次,2次/日;或以0.8g于睡前1次顿服。 静脉注射:0.2g/次,缓慢注射,4~6次/日。静脉滴注:0.4g~0.6g,2次/日。小儿:口服或肌注,每次5mg~10mg/kg,2~4次/日。
【不良反应】 常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等。亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等现象。大剂量可出现男性乳房发育、溢乳、性欲减退或阳萎等,对肝硬化病人可诱发肝昏迷。可引起肝损伤和ALT升高,称为“西咪替丁肝炎”。对骨髓有可逆性抑制作用。
【禁 忌】 对本品过敏者禁用。
【药物相互作用】 与华法林、茶碱类、苯妥英类等药物合用时,应减少剂量。氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少。可降低硫糖铝、四环素等的作用。与阿片类药物合用,可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制、精神混乱和定向力障碍等,应减少阿片类制剂的用量。 1 本品为肝药酶抑制剂,通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶活性,同时也可减少肝血流。故本品与普萘洛尔合用时,可使后者血药浓度升高,休息时心率减慢;与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用时,可使后者的血药浓度升高,可能导致苯妥英钠中毒,必须合用时,应在5天后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量; 2 本品与环孢素合用时,可使后者的血药浓度增加; 3 本品与吗氯贝胺合用时,可使后者的血药浓度增加; 4 本品与阿司匹林合用时,可使阿司匹林的溶解度增高,吸收增加,作用增强; 5 本品与美沙酮合用时,可增加后者的血药浓度,有致过量的危险; 6 本品与他克林合用时,可增加后者的血药浓度,有致过量的危险; 7 本品与苯二氮卓类药物(如地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓、咪达唑仑、三唑仑等)合用时,可抑制后者的肝内代谢,升高其血药浓度,加重其镇静及其它中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮与替马西泮似乎不受影响; 8 本品与香豆素类抗凝药合用时,可使后者自体内排出率下降,凝血酶原时间进一步延长,从而导致出血倾向。两者合用时须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量; 9 本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度升高。由于维拉帕米可发生严重的不良反应,虽少见,但仍应引起注意; 10 本品与茶碱合用时,可使后者的去甲基代谢清除率降低20-30%,血药浓度升高; 11 服用地高辛和奎尼丁的患者不宜再并用本品,因为本品可抑制奎尼丁的代谢,而后者可将地高辛从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高; 12 本品与卡马西平合用时,可增加后者的血药浓度,有导致过量的危险; 13 本品与利多卡因(胃肠道外用药)合用时,可使后者的血药浓度增加,从而增加其发生神经系统及心脏不良反应的危险。两者合用时需调整利多卡因剂量,并加强临床监护; 14 本品与咖啡因合用时,可延缓咖啡因的代谢,加强其作用,并易出现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用咖啡因,服用本品时更应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料; 15 本品与抗酸药(如氢氧化铝、氧化镁)合用时,可缓解十二指肠溃疡疼痛,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡两者合用。如必须合用,两者应至少间隔1小时服用; 16 甲氧氯普胺合用时,本品的血药浓度可降低。两者如需合用,应适当增加本品剂量; 17 于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,而本品抑制胃酸分泌,故两者合用时,硫糖铝的疗效可能降低; 18 本品使胃液pH值升高,与四环素合用时,可使四环素的溶解速率降低,吸收减少,作用减弱;但本品的肝药酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度; 19 本品与酮康唑合用时,可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化; 20 本品与卡托普利合用时有可能引起精神病症状; 21 于本品有与氨基糖苷类药物相似的神经肌肉阻断作用,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止; 22 本品应避免与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应; 23 与卡莫司汀合用时,可增加骨髓毒性; 24 本品与阿片类药物合用时,在慢性肾功能衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神混乱、定向力障碍等不良反应的报道。
【注意事项】 1 癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗; 2 年患者由于肾功能减退,对本品清除减少减慢,可导致血药浓度升高,因此更易发生毒性反应,出现眩晕、谵妄等症状; 3 诊断的干扰:口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高;甲状旁腺激素浓度则可能降低; 4 为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能; 5 本品对骨髓有一定的抑制作用,用药期间应注意检查血象; 6 本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似,且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应; 7 下列情况应慎用: (1) 严重心脏及呼吸系统疾患; (2) 用于系统性红斑狼疮(SLE)患者,西咪替丁的骨髓毒性可能增高; (3) 器质性脑病; (4) 肝肾功能损害。
【儿童用药】 儿童患者应在医师指导下使用。
【老年患者用药】 老年患者应在医师指导下使用。
【药理毒理】 本品为组胺H2受体拮抗剂,具有抑制胃酸分泌的作用。其抑酸作用强,能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度都降低,并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外,本品有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值;还能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移,延长存活期。 据国外资料报道,本品尚可有效治疗急性间歇性卟啉病。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶,增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并进一步解离而释放出H+,使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体,起竞争性抑制组胺的作用,因而能抑制胃酸分泌。 本品有显著抑制胃酸分泌的作用,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
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