20mg*10粒

北京双鹭药业股份有限公司

主要组成成份替莫唑胺 化学名称3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺 分子式C6H6N6O2 分子量194.15

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者 同步放化疗期 口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗（60 Gy 分30次）；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥1.5×109/L，普通毒性标准（CTC）-非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准（表1）暂停或终止服用本品。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者 - 在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， - 在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常（Child’s Class III）或肾功能异常的患者尚无服用替莫唑胺的资料。根据替莫唑胺胶囊药代动力学特征，对于严重肝肾功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但应用时需倍加小心。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤 表4是新诊断为多形性胶质母细胞瘤患者在同步化疗期和辅助治疗期的治疗出现的不良事件（在临床试验中并未判断因果关系）。 实验室结果观察到骨髓抑制（中性白细胞减少和血小板减少），这是大多数细胞毒药物（包括本品）的剂量限制性毒性。同步化疗期和辅助治疗期中都发生实验室异常和不良事件。8%患者出现3级或4级中性白细胞异常（包括中性白细胞减少）事件；接受本品治疗患者中有14%出现3级或4级血小板异常（包括血小板减少）事件。 胶质瘤复发或进展的成人患者 临床试验中，最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱，特别是恶心（43%）和呕吐（36%）；一般为1级或2级（轻中度），具有自限性，或标准止吐药易于控制。重度恶心和呕吐发生率为4%。 其他经常报告的不良事件包括疲乏（22%）、便秘（17%）和头痛（14%）。还报告食欲减退（11%）、腹泻（8%），皮疹、发热、无力和瞌睡发生率各为6%。不常见的（2%-5%）不良事件按发生率的递减次序为腹痛、疼痛、头晕、体重下降、不适、呼吸困难、脱发、僵直、瘙痒、消化不良、味觉异常，感觉异常和瘀点。 实验室结果胶质瘤患者的3级或4级血小板减少和中性白细胞减少的发生率分别为19%和17%。有8%和4%胶质瘤患者因此而住院和/或停止本品治疗。骨髓抑制是可以预见的（一般在开始几个周期的第21-28天）， 通常在1-2周内迅速恢复。未发现有累积的骨髓抑制。还报告全血细胞减少、白细胞减少和贫血；淋巴细胞减少也很常见。 对临床试验中药代动力学人群进行的分析显示，达到中性粒细胞最低值的人数，女性101例，男性169例； 血小板达到最低值人数，女性110例，男性174例。治疗的第一周期4级不良反应发生率女性高于男性，其中中性粒细胞减少（ANC <500 cells/μL）女性12％，男性5％；血小板减少（<20,000 cells/μL）女性9％，男性3％。在一组400例复发性神经胶质瘤受试者的数据中，治疗的第一周期的4级中性粒细胞减少发生率，女性与男性分别为8％和4％；而4级血小板减少的发生率则分别为8％和3％。在另一个有288例受试者参加的、新近诊断的多行性成胶质细胞瘤试验中，治疗第一周期的4级中性粒细胞减少发生率，女性与男性分别为3％和0％；4级血小板减少发生率则分别为1％和0％。本品上市期间，很少有机会性感染病例的报告，包括卡氏肺囊虫性肺炎。极少报告多形性红斑、中毒性表皮坏死、斯－约二氏综合症和变态反应（包括过敏反应）病例。在接受本品治疗患者中报告过骨髓增生异常综合征（MDS）和继发的恶性疾病（包括髓细胞性白血病）的罕见病例。可导致再生障碍性贫血的全血细胞减少的报告很罕见。 在中国进行的临床研究中未出现非预期的不良事件，总体结果与国外报道的数据相似。

对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪（DTIC）过敏者禁用。 妊娠期禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。 禁用于严重骨髓抑制的患者。

1095天

本品用于治疗 - 新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联治疗，随后作为辅助治疗。 - 常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

￥:870.00