茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20mg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20mg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40mg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

(1)与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 (2)应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 (3)肾功能或肝功能不全的患者、使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 (4)茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化;患者心率或节律的任何改变均应进行监测和研究。 (5)低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。