不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见：一般副作用：疲劳，头痛，头晕（>1/100） 循环系统：肢端发冷，心动过缓 胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。少见：一般副作用：胸痛，体重增加 循环系统：心力衰竭暂时恶化 中枢神经系统：睡眠障碍，感觉异常 呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛罕见：一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常（<1/1000） 血液系统：血小板减少 循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥 中枢神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉 皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏 肝：氨基转移酶升高 眼：视觉损害 耳：耳鸣偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。突然撤除β受体阻滞剂是危险的，特别是在高危病人，可能会使慢性心力衰竭病情恶化并增加心肌梗死和猝死的危险。因此，本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，每次剂量减半，直至最后减至半片23.75mg片剂，停药前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。运动员慎用。