治疗初期，根据疾病的严重程度，甲巯咪唑的服用剂量为每天20mg-40mg（以甲巯咪唑计）（初始治疗），每天1次或每天2次（每天总剂量相同）。 如果在治疗后的第2周到第6周病情得到改善，医生可以按照需要逐步调整剂量。之后1到2年内的服药剂量为每天2.5mg-10mg（以甲巯咪唑计）；该剂量推荐每天1次在早餐后服用，如需要可与甲状腺激素同服。病情严重的患者，尤其是摄入碘引起甲状腺功能亢进症的患者，剂量可以适当增加。 在甲状腺功能亢进症的保守治疗中，甲巯咪唑片剂通常疗程为6个月至2年（平均1年）。从统计学看，延长疗程可使缓解率增加。

用于甲状腺功能亢进的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。