舒利迭 沙美特罗替卡松吸入粉雾剂 50ug/250ug*60泡说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 沙美特罗替卡松吸入粉雾剂
商品名称： 舒利迭 沙美特罗替卡松吸入粉雾剂 50ug/250ug*60泡
拼音全码： ShuLiDie ShaMeiTeLuoTiKaSongXiRuFenWuJi 50ug/250ug*60Pao
【主要成分】
本品为复方制剂，其组分为：沙美特罗（以昔萘酸盐形式）和丙酸氟替卡松
【性状】
本品为白色或类白色的微粉，密封在铝箔条内。该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中，这种给药装置称为准纳器。患者通过准纳器吸嘴吸入药物。
【适应症/主治功能】
本品以联合用药形式（支气管扩张剂和吸入皮质激素），用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗，包括成人和儿童哮喘。
【规格型号】
50ug/250ug*60泡
【用法用量】
准纳器只供经口吸入使用。推荐剂量:成人和12岁及12岁以上的青少年：每次1吸（50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松），每日2次，和每次1吸（50μg沙美特罗和250μg丙酸氟替卡松），每日2次。4岁及4岁以上儿童：每次1吸（50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松），每日2次。
【不良反应】
由于舒利迭含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，沙美特罗和丙酸氟替卡松的有关副作用如下：沙美特罗：曾报道震颤，主观性心悸及头疼等β2-激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随常规治疗而减轻。一些病人可出现心率失常（包括房颤和室上性心动过速及期外收缩）。通常为敏感型病人。曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。曾有口咽部刺激的报道。丙酸氟替卡松：有些病人可出现声嘶和口咽部 念珠菌病（鹅口疮）。曾有皮肤过敏反应的报道。可能出现的系统作用包括有：肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。
【禁 忌】
对本品中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。
本品中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏的患者禁用本品。
【药物相互作用】
除非迫不得已，哮喘患者应避免使用选择性及非选择性β受体阻滞剂。与其它含β肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。
酮康唑和 SEREVENT（有效成分为沙美特罗）合用时，将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加（Cmax的 1.4 倍，AUC 的 15 倍），这可能引起心电图 QTc 间期延长(参见【注意事项】及【药代动力学】)。
由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶 P4503A4 的高系统清除作用，通常，吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此，不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。
一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示，利托那韦（ritonavir，一种高效细胞色素酶 P4503A4 抑制剂）可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示，曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括 Cushing’s 综合征及肾上腺功能抑制。因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
研究表明，其它细胞色素酶 P4503A4 的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加几乎无影响（红霉素）和轻微影响（酮康唑），血清皮质醇浓度无明显降低。然而，同时服用 P4503A4 肝酶强抑制剂（如，酮康唑）时，应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。
【注意事项】
疾病恶化和急性发作
本品不适用于缓解哮喘急性发作，缓解哮喘急性发作需要使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。应建议患者随时携带能够快速缓解哮喘急性发作的药物。
如患者需增加使用短效支气管扩张剂的次数来缓解哮喘症状，提示患者哮喘控制尚不满意。医生应对患者进行再评估。
哮喘控制过程中，如突然发生病情恶化或进行性的病情恶化有可能危及生命，应请医生对患者进行紧急再评估，并应考虑增加糖皮质激素进行治疗。同样，当患者使用本品当前的剂量不能充分控制哮喘时，也应找医生进行再评估。为避免哮喘急性发作的风险，不可突然中断本品的治疗。应在医生监测下进行减量治疗。
免疫抑制
与所有吸入性皮质类固醇类药物一样，活动性和非活动性肺结核及呼吸道真菌、病毒及其他感染患者慎用舒利迭。若有临床指征，则应及时予以适当的治疗。
如明确有以下疾病，应谨慎使用吸入性糖皮质激素：未治疗的全身性真菌、细菌、病毒或寄生虫感染及眼部单纯疱疹。
对心血管的影响
对拟交感胺类有异常反应的患者慎用。
所有拟交感神经兴奋性药物，特别是服用剂量较高时，均可能导致心血管系统反应，如收缩压升高和心率加快。因此已患有心血管疾病的患者应谨慎使用本品。
曾有震颤，主观的心悸及头痛等β2 受体激动剂的药理学副作用的报道，但均为暂时性，并随规律治疗而减轻（参见【不良反应】）。
低血钾和高血糖
对拟交感胺类有异常反应的患者慎用。所有拟交感神经兴奋性药物，特别是服用剂量较高时，均可能出现一过性血钾水平降低。
因此有低血钾倾向的患者应谨慎使用本品。因有非常罕见血糖水平增高（参见【不良反应】）的报道。有糖尿病史的患者应慎用。矛盾性支气管痉挛与其他吸入治疗一样，用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。应立即用快速短效的吸入性支气管扩张剂进行治疗，同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器，并对患者进行评估，如果必要，选择其它治疗。
嗜酸性粒细胞增多症
有患者在使用丙酸氟替卡松吸入剂（本品中的一种成分）时出现全身性嗜酸性粒细胞增多症。部分患者出现血管炎的临床特征，符合通常需用全身性糖皮质激素治疗而出现的 Churg Strauss 综合症的表现。这些病例经常但不总是与丙酸氟替卡松治疗开始后口服糖皮质激素的减量和（或）停药有关。在其他吸入性糖皮质激素的临床应用中，也有严重嗜酸性粒细胞增多症的报告。医生需要警惕患者中出现的嗜酸性细胞增多症，血管炎，肺部症状恶化，心脏并发症和（或）神经病变。丙酸氟替卡松与这些病症的因果关系尚未确立。
全身反应
任何吸入性糖皮质激素都有可能引起全身反应，特别是长期大剂量使用，但其出现全身反应的可能性与口服糖皮质激素相比要少得多(参见【药物过量】)。可能出现的全身作用包括库欣氏综合征（Cushing’s Syndrome），库欣样特征（Cushingoid features）、肾上腺抑制、儿童和青少年生长发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此将吸入性糖皮质激素的剂量逐渐调整至可维持哮喘有效控制的最低维持剂量是很重要的。（参见【不良反应】)
骨密度降低
某些患者存在骨矿物质含量降低的主要风险因素，如吸烟、老龄、久坐、营养不良、有骨质疏松症家族史或长期服用可能降低骨量的药物(例如，抗痉挛剂和糖皮质激素)，本品可能对其造成额外的风险。由于慢性阻塞性肺疾病患者经常存在多种降低骨密度的风险因素,因此建议测量骨密度,包括本品使用前及使用后的定期骨密度测量。如发现患者骨密度明显降低，而本品对慢性阻塞性肺疾病的治疗仍然非常重要，则强烈推荐使用药物治疗或预防骨质疏松症。
对生长的影响
当儿童患者应用吸入性糖皮质激素时可能导致生长速度减慢。建议长期接受吸入性糖皮质激素治疗的儿童定期检查身高。
青光眼和白内障
已有报道显示长期使用吸入性糖皮质激素，包括丙酸氟替卡松（本品中的一种成分）治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病后出现青光眼、眼内压增加和白内障；因此应考虑定期进行眼科检查。
对肾上腺功能的影响
吸入性丙酸氟替卡松的益处为可将对口服糖皮质激素的需求量减小到最低。然而，患者由口服糖皮质激素治疗改为吸入性糖皮质激素治疗时，在一段时间内会存在肾上腺储备损害的危险。曾经需要大剂量糖皮质激素紧急治疗的患者也可能发生这种危险。
这类患者在选择方案前应接受特别的检查以确认肾上腺功能损害的程度。在紧急情况或可能引起应激的情况下，应考虑遗留下来的肾上腺功能损害可能性，并选择适宜的糖皮质激素治疗。在选择方案时，需临床专家对肾上腺功能的损害程度进行评估。
由于存在肾上腺反应不足的可能，患者在由口服糖皮质激素转为吸入糖皮质激素治疗时，应特别谨慎，并定期监测肾上腺皮质功能。
在应激状态和择期手术期间，应考虑添加系统性糖皮质激素治疗。
患者从全身性皮质类固醇治疗转为本品治疗
全身性糖皮质激素治疗应在开始使用吸入糖皮质激素的同时，逐步撤销。并鼓励患者携带一张糖皮质激素警告卡，指明在紧急时候可能需要的添加治疗。
在停用口服糖皮质激素的阶段，一些患者可能发生停用全身性糖皮质激素的症状，例如，关节和（或）肌肉痛、疲乏和抑郁，尽管呼吸功能仍可维持甚至有所改善。
与强效 CYP3A4 (P4503A4)抑制剂的药物相互作用
一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示，利托那韦（ritonavir，一种高效细胞色素酶 P4503A4 抑制剂）可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床数据显示，曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括库欣氏综合征及肾上腺功能抑制。因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素的副反应时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
在一项药物相互作用的研究中观察到，合并使用全身给药的酮康唑会增加 SEREVENT（有效成分为沙美特罗）的暴露量。这可能导致心电图 QTc 间期延长。当强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑）与 SEREVENT 联合治疗时，应谨慎用药。(参见【药物相互作用】及【药代动力学】)
吸入性皮质类固醇的局部作用
在本品的临床研究中，出现了咽部念珠菌感染。一旦发生需要在继续使用本品的同时进行适当的局部及全身治疗（如口服抗真菌药），但有时需停用本品。
肺炎
已有报道显示接受吸入性糖皮质激素（包括丙酸氟替卡松和本品）后出现下呼吸道感染，包括肺炎。
在接受舒利迭治疗 COPD 患者的研究中，肺炎的报告增多。由于肺炎和 COPD 急性加重的临床表现经常会重叠在一起，医生应对 COPD 患者可能发生肺炎的情况保持警惕。其他甲状腺机能亢进的患者慎用本品。
运动员慎用。
本品含有 12.5 mg/剂的乳糖，这一数值通常对乳糖不耐受的人群来说没有问题。
尚无关于本品对驾车和操作机器影响的专门研究，但这两种药的药理学均未提示会有任何影响。
【儿童用药】
参见【用法用量】和【注意事项】。
【老年患者用药】
参见【用法用量】和【注意事项】。
【药物过量】
临床资料中无有关本品使用过量的资料，但两种药物成分分别使用过量的资料如下：
沙美特罗过量可能出现2 肾上腺素能过度刺激的症状与体征包括震颤、头痛、心动过速、收缩压升高和低血钾症。首选的解毒药为心脏选择性的受体阻滞剂，此药对于有支气管痉挛史的患者应慎用。如因β受体激动剂成分使用过量而必须停止本品治疗，则应考虑提供适宜的糖皮质激素替代治疗。另外，应考虑补钾治疗以防低血钾症发生。
短时间内吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时会导致暂时性下垂脑－垂体肾上腺功能抑制。由于肾上腺功能通常于数日内恢复，无需紧急处理。
然而如果长期持续用量超过推荐剂量，则会导致一定程度的明显的肾上腺轴抑制。可能需要监测肾上腺储备。丙酸氟替卡松过量时，仍可继续用适量本品进行治疗来控制症状。（参见【注意事项】部分）
【药理毒理】
本品为昔萘酸沙美特罗与丙酸氟替卡松组成的复方制剂。
沙美特罗是选择性长效2-肾上腺素受体激动剂（LABA），可抑制人肺部肥大细胞炎性介质（如组胺、白三烯和前列腺素 D2）的释放，可持久扩张支气管。沙美特罗还具有非支气管扩张剂的药理活性，单剂吸入后能长效抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发过敏反应，降低气道的高反应性。
丙酸氟替卡松是合成的甾体类皮质类固醇激素，吸入给药后可作用于多种炎性细胞和炎性介质，具有肺部抗炎作用，能改善哮喘症状和控制症状恶化。