说明书

曲新克治 酒石酸美托洛尔片 25mg*24片说明书

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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】 通用名称: 酒石酸美托洛尔片 商品名称: 曲新克治 酒石酸美托洛尔片 25mg*24片 拼音全码: QuXinKeZhi JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian 25mg*24Pian
【主要成分】 本品主要成份为酒石酸美托洛尔;化学名称为:1-异丙氨基-3-【对-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。
【性状】 本品为白色片
【适应症/主治功能】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【规格型号】 25mg*24片
【用法用量】 口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。治疗高血压:一次100~200mg,,分1至2次服用。急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
【不良反应】 不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。常见(>1/100)一般副作用 :疲劳,头痛,头晕 。循环系统 :肢端发冷,心动过缓,心悸。胃肠系统 :腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。 (详见包装内部说明书)
【禁 忌】 心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β-受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期]0.24秒或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β-受体阻滞剂过敏者。 (详见包装内部说明书)
【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。 (详见包装内部说明书)
【注意事项】 1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7-10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。 8.不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9.在治疗I型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。 10.运动员慎用。 (详见包装内部说明书)
【儿童用药】 儿童使用本品的经验有限
【老年患者用药】 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。
【药物过量】 过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。 (详见包装内部说明书)
【药理毒理】 药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理:本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。 (详见包装内部说明书)
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