布累迪宁 咪唑立宾片 50mg*100片说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 咪唑立宾片
商品名称： 布累迪宁 咪唑立宾片 50mg*100片
拼音全码： BuLeiDiNing ZuoZuoLiBinPian 50mg*100Pian
【主要成分】
咪唑立宾。
【性状】
本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末，无臭。
【适应症/主治功能】
抑制肾移植时的排异反应。
【规格型号】
50mg*100片
【用法用量】
初用量为2-3mg/kg体重/日，维持量为1-3mg/kg体重/日，分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最适治疗效果，有必要慎重增减用量。
【不良反应】
总病例4,909例中719例（14.65%）出现不良反应。主要有腹痛、食欲不振等消化系统症状243例（4.95%），白细胞减少等血液系统障碍121例（2.46%），皮疹等过敏症状119例（2.42%）等（认可上市时至1996年10月的统计）。
1.重大不良反应
（1）抑制骨髓功能（2.42%） 有时出现全血细胞减少、粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等，故应频繁进行临床检验等注意观察患者状态，若出现严重血液系统障碍，应停药并适当处置。
（2）感染症（1.28%） 有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、病毒性肝炎恶化、带状疱疹等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。
（3）间质性肺炎（发生率不详） 有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
（4）急性肾功能衰竭（0.04%） 有时出现急性肾功能衰竭。肾损害患者（参照【注意事项】的2.重要且基本注意项）给药后可能随尿酸值上升而出现急性肾功能衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进行血液透析等适当处置。
（5）肝功能损害及黄疸（1.83%）有时出现伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能损害及黄疸，故注意观察患者状态，若出现异常，应停药并适当处置。
此外，本品还会对其他系统产生不良影响。
【禁 忌】
下述患者禁用本品：
1.对本剂有严重过敏史患者。
2.白细胞数3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等】。
3.孕妇或可能妊娠的妇女。
【药物相互作用】
尚不明确。
【注意事项】
1.慎重用药
（1）骨髓功能抑制的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等） ；
（2）合并细菌、病毒、真菌等感染症患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染） 。
（3）有出血因素的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血） 。
（4）肾损害的患者[参照【重要且基本注意】的（2）项]。
2.重要且基本注意
（1）有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应频繁进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等），注意观察患者状态。若出现异常，应减量或停药等适当处置。
（2）本剂主要从肾脏排泄，肾损害患者会延迟排泄，有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重等，注意从低剂量开始给药等注意用量，并充分观察患者状态[患者肌酐清除率与本剂消除速率的关系，以及用血清肌酐值、年龄及体重换算成肌酐清除率的公式，参照【药代动力学】的1.吸收项]。
（3）充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。密切观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。
（4）因抑制嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出现尿酸值升高。对肾病综合征的临床试验中，231例中21例（9.1%）出现尿酸值升高，其中超过10 mg/dL以上11例，最高值为13.1 mg/dL。
（5）小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。
（6）小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。
3.用药须知
交付药物时：本剂为PTP包装的药品，故应指导患者从PTP垫片取出药物后服用（据报告，因误服PTP垫片，其坚硬锐角刺入食道粘膜，引起穿孔，继发纵膈炎等严重合并症。）。
4.其他注意
接受免疫抑制剂治疗的患者，有恶性肿瘤（尤其淋巴瘤、皮肤癌等）发生率增高的报告1-4）。
【儿童用药】
尚末确立对小儿等用药的安全性（使用经验少）。
【老年患者用药】
本剂主要从肾脏排泄，老龄患者多见肾功能降低，有可能延迟排泄，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重，适宜减量。
【药理毒理】
1. 免疫抑制作用
（1）用各种哺乳动物由来的培养细胞进行体外实验，证实本剂抑制淋巴系统的细胞增殖7）。
（2）用狗8）及人9）周围血淋巴细胞进行体外实验，证实本剂抑制各种有丝分裂因子引起的母细胞化反应。
（3）用绵羊红细胞免疫家兔的实验，抑制初次应答及二次应答的抗体产生8）。
（4）狗肾移植时应用本剂10、11），可延长移植物的存活时间。
2. 作用机制
竞争性地抑制嘌呤合成系统中的次黄嘌呤核苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成12），但不摄入高分子核酸中13）（体外实验）。
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