苏立 替吉奥胶囊 25mg*28粒说明书
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药品名称
主要成分
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
注意事项
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 替吉奥胶囊
商品名称： 苏立 替吉奥胶囊 25mg*28粒
拼音全码： SuLi TiJiAoJiaoNang 25mg*28Li
【主要成分】
本品为复方制剂，主要成分为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。
【适应症/主治功能】
替吉奥胶囊适用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格型号】
25mg*28粒
【用法用量】
替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化活无法耐受为止。
【不良反应】
尚不明确
【禁 忌】
对替吉奥胶囊的组成成分有严重过敏史的患者禁用。重度骨髓抑制的患者经用（可能会加重骨髓抑制）。重度肾功能异常的患者禁用（因5-FU分解代谢酶抑制剂—吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应。
【注意事项】
1.慎用［下列患者应慎用替吉奥胶囊］
（1）有骨髓抑制的患者［可能会加重骨髓抑制]；
（2）肾功能异常的患者［因5-FU分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应（详见【药代动力学】)]；
（3）有肝功能异常的患者[可能会加重肝功能异常];
（4）有感染性疾病的患者［感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重]；
（5）糖耐量异常的患者［可能会加重糖耐量异常]；
（6）有间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者［可能导致症状加重或病情进展]；
（7）有心脏病或心脏病史的患者[可能会加重症状];
（8）有消化道溃疡或出血的患者［可能会加重症状]；
（9）老年患者（详见【老年用药】)。
2.重要的注意事项：
（1）替吉奥胶囊停药后，如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期（详见【药物相互作用】)。
（2）其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药停用后，考虑到之前药物的影响，如使用替吉奥胶囊，必须有适当的洗脱期（详见【药物相互作用】)。
（3）有报告显示，氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍，可能危及患者生命。所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。索利夫定及其结构类似物停药后，考虑到之前药物的影响，在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期（详见【药物相互作用】)。
（4）曾报告了由骨髓抑制产生的严重感染性疾病（败血症）导致患者因感染性休克和弥散性血管内凝血而死亡的案例，故应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。
（5）妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响。
（6）本品可能会引发或加重间质性肺炎，重者可致死。因此在给予替吉奥胶囊前，要对患者进行检查以确定是否患有间质性肺炎。给药期间应密切观察患者呼吸、咳嗽和有无发热等症状，同时进行胸部X光检查。如发现异常，则立即停药，并采取相应措施。非小细胞肺癌患者比其它癌症患者更容易发生间质性肺炎等肺部疾病（详见【不良反应】)。
孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。
（2）哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。
儿童用药：
低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。
老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。
【药物过量】
一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗。
【药理毒理】
药理作用：
1、抗肿瘤作用：
替吉奥可抑制裸鼠（大鼠和小鼠）人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长，可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。
2、作用机理：
替吉奥胶囊由替加氟（FT）、吉美嘧啶（CDHP）和奥替拉西钾（Oxo）组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶（5-FU）。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD，从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。
5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合，同时与还原型叶酸形成三聚体，从而抑制DNA的合成。另外，5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子，从而破坏RNA功能。
【毒理研究】
急性毒性试验结果显示，小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示，本品对SD大鼠、Bengle犬连续口服给药13～52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
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