宝乐佳 盐酸非索非那定片 60mg*12片说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 盐酸非索非那定片
商品名称： 宝乐佳 盐酸非索非那定片 60mg*12片
拼音全码： BaoLeJia YanSuanFeiSuoFeiNaDingPian
【主要成分】
化学名称：（±）-4-[1-羟基-4-[4-（羟基二苯甲基）]-1-哌啶基]丁基]-а，аа-二甲基苯乙酸盐酸盐
分子式：C32H39NO4 ·HCL
分子量：538.13
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/主治功能】
1.季节性过敏性鼻炎
适用于缓解成人和6岁及6岁以上的儿童的季节性过敏性鼻炎相关的症状如打喷嚏，流鼻涕，鼻、上颚、咽喉发痒，眼睛发痒、潮湿、发红
2.慢性特发性荨麻疹
适用于治疗成人和6岁及6岁以上儿童的慢性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙痒和风团的数量
【规格型号】
60mg*12片(宝乐佳)
【用法用量】
1、季节性过敏性鼻炎 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日2次,或180mg一日1次肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg，一日1次 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为30mg，一日一次
2、慢性特发性荨麻疹 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为60mg，一日2次肾功能不全患者推荐起始剂量为60mg，一日1次 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量为30mg，一日2次肾功能不全的儿童患者推荐起始剂量为30mg，一日1次
【不良反应】
1.季节性过敏性鼻炎
安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，2461名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非索非那定20mg至240mg一日2次的治疗，盐酸非所非那定与安慰剂不良反应相似
安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，570名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非所非那定120mg或180mg的一日1次治疗，盐酸非所非那定与安慰剂不良反应相似
以上研究表明，不良反应的发生率，包括嗜睡，都不是剂量相关性的，并且在各种年龄、性别和种族组之间是相似的
每次60mg，每日2次口服盐酸非所非那定发生率大于1%且较安慰剂高的不良反应
不良反应 盐酸非索非那定60mg 安慰剂
每日2次 每日2次
(n=679) (n=671)
病毒感染(感冒、流感) 2.5% 1.5%
恶心 1.6% 1.5%
痛经 1.5% 0.3%
倦睡 1.3% 0.9%
消化不良 1.3% 0.6%
疲劳 1.3% 0.9%
每日1次口服盐酸非常非那定180mg 发生率大于2%不良反应
不良反应 盐酸非索非那定60mg 安慰剂
每日1次 每日1次
(n=283) (n=293)
头痛 10.6% 7.5%
上呼吸道感染 3.2% 3.1%
背痛 2.8% 1.4%
实验室异常的发生频率和数量在盐酸非索非那定组和安慰剂治疗组是相似的。
在美国和加拿大进行的季节性过敏性鼻炎安慰剂对照试验中，6~11岁儿童患者发生的不良反应如下:
不良反应 非索非那定30mg 安慰剂
每日两次 (n=209)
(n=229)
头痛 7.2% 6.6%
意外损伤 2.9% 1.3%
咳嗽 3.8% 1.3%
发热 2.4% 0.9%
疼痛 2.4% 0.4%
中耳炎 2.4% 0.0%
上呼吸道感染 4.3% 1.7%
2、慢性特发性荨麻疹
12岁及12岁以上患者在安慰剂对照下慢性特发性荨麻疹研究报告的副作用发生率与季节性过敏性鼻炎研究报告的副作用发生宰相似。安慰剂对照的慢性特发性荨麻疹的临床验证，包括726名12岁及12岁以上患者接受盐酸非索那定剂量为20mg至240mg每日2次治疗，盐酸非索非那定副作用与安慰剂相似。下表列出了在美国、加拿大盐酸非常非那定60mg每日2次与安慰剂对照，临床验证普遍比安慰剂高的、发生率大于2%的不良反应如下:
不良反应 盐酸非索非那定60mg 安慰剂
每日2次(n=186) (n=178)
背痛 2.2% 1.1%
鼻窦炎 2.2% 1.1%
眩晕 2.2% 0.6%
嗜睡 2.2% 0.0%
【禁 忌】
对本品成分过敏者禁用
【药物相互作用】
1.与红霉素和酮康唑的药物间相互作用
盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代谢率（5%），但当与红霉素、酮康唑作用时会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。
在分别研究盐酸非索非那定与红霉素或酮康唑作用的试验中，健康志愿者（每个研究实验中n24)服用盐酸非索非那定120mg一日2次（是一日2次推荐剂量的两倍）与红霉素500mg每8小时或酮康唑400mg每日1次，结果表明患者单独服用盐酸非索非那定或与红霉素、酮康唑作用的副作用或QTc间隔无差异这些研究的结果如下表：
健康志愿者每12小时120mg盐酸非索非那定（推荐日剂量的2倍）和
下列药物同时给药7天后对稳态盐酸非索非那定药代动力学的影响（n=24）
共同给药 Cmax*SS AUCss（0-12H）
红霉素（每8小时500mg） +82% +109%
酮康唑（每日400mg） +135% +164%
血药浓度水平改变的在足够和良好控制的临床验证所得血药浓度的范围内。
这些相互作用的机制是经充分的原位和体内、体外动物横型验证过的。研究表明酮康唑或红霉素与盐酸非索非那定共同用药，可促进盐酸非索非那定的胃肠道吸收。体内动物研究表明其不仅能促进吸收，酮康唑同时能减少盐酸非索非那定的胃肠道分泌，而红霉素尚可能降低其胆道分泌。
2.与抗酸剂间的药物相互作用
15分钟内与铝、镁抗酸剂一起服用120mg盐酸非索非那定（2×60mg)会使盐酸非所非那定AUC降低41%，Cmax降低43%因此不应将盐酸非所非那定与铝、镁抗酸剂在相差不多的时间内同时服用。
【注意事项】
不应与铝、镁制酸剂短时间内同时服用
【儿童用药】
盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未建立。
【老年患者用药】
尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是否有差异但是由于该药物经肾脏充分排泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生的危险性有可能增加而老年患者很有可能有肾功能的下降，因此剂量的选择需谨慎，必要时需要进行肾功能监测。
【药物过量】
盐酸非所非那定过量服用的报道罕见，并且这方面信息很少然而，有眩晕、嗜睡和口干的报道单剂量服用盐酸非索非那定达800mg（此剂量水平有6名健康志愿者）、690mg一日2次给药一个月（此剂量水平有3名健康志愿者）或240mg 一日1次给药一年（此剂量水平有234名健康志愿者）与安慰剂相比无临床显著的不良反应发生。
在过量服用时，应考虑采取标准的措施去除尚未吸收的药物建议采取对症处理和支持疗法。
资料表明，在服用盐酸非索非那定后，血液透析疗法不能有效去除血液中的盐酸非索非那定（1.7%被去除）。
【药理毒理】
药理作用：盐酸非索非那定是具有选择性外周H1-受体拮抗作用的抗组胺药物非所非那定大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放在实验动物中，未观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或Β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他对中枢神经系统作用本品不能通过血脑屏障。
毒理作用：对QTc的影响：狗口服盐酸非所非那定一天2次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长对钙通道流，延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钙通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非所非那定的浓度达到10-5M）均为见明显影响。
遗传毒性：盐酸非所非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性小鼠体内微核试验结果阴性。
生殖毒性：大鼠口服盐酸非所非那定150mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的3倍），观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加，幼仔体重增加和存活率呈剂量相关性的下降。大鼠或家兔口服盐酸非所非那定300mg/kg（相当于临床最大口服剂量下暴露量的4倍或31倍）未见致畸作用。
致畸性：小鼠18个月和大鼠24个月的研究中，口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg（分别为推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍），未观察到致癌性。
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