必良 酒石酸美托洛尔缓释片 50mg*20片 说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 酒石酸美托洛尔缓释片
商品名称： 必良 酒石酸美托洛尔缓释片 50mg*20片
拼音全码： BiLiang JiuShiSuanMeiTuoLuoErHuanShiPian
【主要成分】
酒石酸美托洛尔。
【性状】
本品为白色片或薄膜衣片，去掉膜衣显白色或类白色。
【适应症/主治功能】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【规格型号】
50mg*20片
【用法用量】
治疗高血压：100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。
急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。
一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。
【不良反应】
1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。
2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3 消化系统：恶心、胃痛、便秘 < 1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。
4 其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁 忌】
显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【药物相互作用】
本药属于2A类即无部分激动活性的 1-受体阻断药(心脏选择性 -受体阻断药)。它对 1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对 1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
【注意事项】
普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。请详见说明书。
【老年患者用药】
应遵照【用法用量】、【禁忌】、【注意事项】谨慎用药。
【药物过量】
过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时，可以通过滴注β-受体激动剂—异丙基肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。
【药理毒理】
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。