天疏 佐米曲普坦片 2.5mg*2片/盒 说明书
目录(点击下面对应项，可直接预览信息)
药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 佐米曲普坦片
商品名称： 天疏 佐米曲普坦片 2.5mg*2片/盒
拼音全码： TianShu ZuoMiQuPuTanPian
【主要成分】
佐米曲普坦。
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/主治功能】
适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。
【规格型号】
2.5mg*2片/盒
【用法用量】
治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg（一片）。如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效。如需二次服药，时间应与首次服药时间最少相隔2小时。服用本品2.5mg（一片），头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg（二片）。通常服药1小时内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本药。都同样有效，建议发病后尽早服用。反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg（六片）。本品不作为偏头痛的预防性药物。
肾损害患者使用本品无需调整剂量。
【不良反应】
本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌痛、肌肉无力。
【禁 忌】
禁用于对本品任何成份过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用。
【药物相互作用】
1、没有证据表明，使用偏头痛预防性药物（例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶）对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。
2、在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用本药相比，不良反应没有增加，血压也无改变。
3、使用本药治疗12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用吗氯贝胺（一种特殊的单胺氧化酶—A抑制剂）后，佐米曲普坦的曲线下面积有少量增加（26%），活性代谢物的曲线下面积有三倍增加。因而对于使用单胺氧化酶—A抑制剂的患者，建议24小时内服用本品的最大量为7.5mg。
4、司来吉兰（一种单胺氧化酶—β抑制剂）和氯西汀（一种选择性5—羟色胺再摄取抑制剂）对佐米曲普坦的药代动力学参数没有影响。健康老人中，佐米曲普坦的药代动力学与健康青年志愿者是相似的。
5、与西咪替丁、口服避孕药合用时，也可使本品的血药浓度增加。与心得安合用可延缓本品的代谢。
【注意事项】
本品仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。
症状性帕金森氏综合症或患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。
此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者。故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。
目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操作项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。
【儿童用药】
本药用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】
本药用于65岁以上患者的安全性和有效性尚未确定。
【药物过量】
志愿者单次服用本品50mg时，常常体验到镇静作用。佐米曲普坦片的清除半衰期达2.5～3小时（见药代动力学部分）；因而，对服用过量的患者，如症状和体征存在，应持续监测15小时以上直至症状/体征消失。对佐米曲普坦没有特殊的解毒药。严重中毒病例，建议采取监护措施，包括建立和保持患者呼吸道的通畅，以保证足够的氧气摄入及通气，对心血管系统进行监测和支持。血液透析或腹膜透析对佐米曲普坦血清浓度的影响还不了解。
【药理毒理】
盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药。其对于热体的抗抑郁确切机制目前还没有完全阐明，但一般认为在治疗剂量下，其抗抑郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺(5-HT)的再吸收，并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内单胺氧化酶(MAO)的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为该百年有加强作用，其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAO1)，但岁心血管系统毒性小，较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降，作用与剂量有关。
2、毒理
（1）急性毒性
口服盐酸曲唑酮D50小鼠为610mg／kg，大鼠为486mg／kg，兔子为560mg／kg。致死剂量可引起动物呼吸困难，流涎，虚脱，痉挛等症状。
（2）长期毒性
狗口服剂量10mg／kg／天～30mg／kg／天和猴子口服剂量20mg／kg／天～80mg／kg／天为期一年的研究没有显示盐酸曲唑静酮所引起的器官毒性，但在高剂量组一些雌性狗产生惊厥和死亡。
（3）生殖毒性
在大鼠和兔妊娠中期口服给药15mg／kg／天～450mg／kg／天，除了在450mg／kg／天的剂量时出现死胎外没有发现有致畸作用；在雄鼠和雌鼠交配前和交配后，分别给药10mg／kg／天～300mg／kg／天，雌鼠在妊娠期和哺乳期继续给药，除高剂量组在分娩时幼鼠体重略轻外，对生育力、交配能力、妊娠及产后没有副反应；对大鼠在妊娠的最后6～7天以及整个哺乳期给药10mg／kg／天～300mg／kg／天，结果发现除在高剂量时分娩和21天龄时的幼鼠体重略轻外，对妊娠、幼鼠的存活和母鼠对幼鼠的喂养没有副作用。
（4）致癌性
在大鼠身上口服每日剂量300mg／kg，连续给药18个月的试验没有显示致癌性。
"