万全力太 利鲁唑片 50mg*24片说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 利鲁唑片
商品名称： 万全力太 利鲁唑片 50mg*24片
拼音全码： WanQuan LiLuZuoPian 50mg*24Pian
【主要成分】
利鲁唑。
【性状】
本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。
【适应症/主治功能】
用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。
【规格型号】
50mg*24片（万全）
【用法用量】
口服。一次一片(50毫克)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。
【不良反应】
本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适，及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见，如胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。
【禁 忌】
1.对本品及其主要成份过敏者禁用。
2.肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者禁用。
3.处干妊娠及哺乳期患者禁用。
【药物相互作用】
细胞色素P4501A2是其主要的代谢酶，CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本药的清除。CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的清除。
【注意事项】
1.肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。
2.可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高)，须立即与医生联系。
3.如有任何肾脏疾患，请告知医师。
4.服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。
【儿童用药】
目前尚无儿童服用本品的研究资料。
【老年患者用药】
老年患者的用药同健康成年人。
【药物过量】
对于利鲁唑过量尚无有效解毒剂或治疗方法。在利鲁唑过量时，应立即停止利鲁唑治疗，进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症，用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。
【药理毒理】
虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸(中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。试验表明，ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率，5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用(细胞存活率从44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利鲁唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中，采用一种表达人突变的Cu/ZnSOD的转基因小鼠为试验模型，利鲁唑以饮水的方式给药，药液浓度为100mg/L，小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间，生存期增加了13至15天(比对照组增加了11%)。8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响，对大鼠及兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠和家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg，有明显的生育毒性和胚胎毒性；雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶(S9)进行的体外代谢活化实验表明，利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中，利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月，动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制，主要表现为流涎、共济能力失调，其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡，最终还可导致死亡。本品的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用，可对呼吸功能产生影响，甚至可导致动物死亡。