达胺 利伐沙班片 10mg*5片*2板说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 利伐沙班片
商品名称： 达胺 利伐沙班片 10mg*5片*2板
拼音全码： DaAn LiFaShaBanPian 10mg*5Pian*2Ban
【主要成分】
利伐沙班。
【性状】
本品为浅红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症/主治功能】
1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。2.用于治疗成人深静脉血栓形成(DVT)，降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。3.用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。
【规格型号】
10mg*5片*2板
【用法用量】
1、推荐剂量为口服利伐沙班10mg，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程长短依据每个患者发生静脉血栓栓塞事件的风险而定，即由患者所接受的骨科手术类型而定。2、对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周。对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。如果发生漏服1次用药，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每天服药1次。患者可以在进餐时服用利伐沙班，也可以单独服用。
【不良反应】
】在三项Ⅲ期研究中评价了利伐沙班10mg的安全性，这三项研究中接受下肢骨科大手术(全髋关节置换术或全膝关节置换术)的患者共有4571例接受了最长39天的利伐沙班治疗。接受治疗的患者中，共计约14%发生了不良反应。分别有大约3.3%和1%的患者发生了出血和贫血。其它常见不良反应包括恶心、GGT升高和转氨酶升高。应该在手术背景下对不良反应做出解释。由于其药理学作用方式，利伐沙班可能会引起一些组织或器官的隐性或显性出血风险升高，可能导致出血后贫血。由于出血部位、程度或范围不同，出血的体征、症状和严重程度(包括可能的致死性结果)将有所差异。出血风险在特定患者群中可能升高，例如没有控制的重度动脉高血压患者和/或合并使用其它影响止血作用的药物的患者。出血性并发症可能表现为虚弱、无力、苍白、头晕、头痛或原因不明的肿胀。因此，在评估使用抗凝药的患者时，应考虑出血可能性。下面的表1中依照系统器官分类（MedDRA）和发生频率列出了三项Ⅲ期研究的不良反应。频率定义如下：常见：≥1/100至＜1/10。少见：≥1/1，000至＜1/100。罕见：≥1/10，000至＜1/1,000。未知：无法根据现有数据做出估计。
【禁 忌】
1、对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。2、有临床明显活动性出血的患者禁用。3、具有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。4、孕妇及哺乳期妇女。
【药物相互作用】
详见说明书。
【注意事项】
详见说明书。
【儿童用药】
由于缺乏安全性和疗效方面的数据，不推荐将利伐沙班片用于18岁以下的青少年或儿童。
【老年患者用药】
对老年患者（＞65岁）无需调整剂量。
【药物过量】
1、吸收：10mg的利伐沙班的绝对生物利用度较高(80%-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响，因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性，直至达到约每日一次15mg剂量。更高剂量时，利伐沙班显示出溶出限制性吸收，生物利用度和吸收随着剂量增高而下降。这一现象在空腹状态下比在饱食状态下更为明显。利伐沙班药代动力学的变异性中等，个体间变异性(CV%)范围是30%～40%，但在手术当日和术后第一天暴露中变异性高(70%)。2、分布：利伐沙班与血浆蛋白（主要是血清白蛋白）的结合率较高，在人体中约为92%～95%。分布容积中等，稳态下分布容积约为50升。3、代谢和消除：（1）在利伐沙班用药剂量中，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏排出，另外一半通过粪便途径排出。其余1/3用药剂量以活性药物原型的形式直接通过肾脏在尿液中排泄，主要是通过肾脏主动分泌的方式。（2）利伐沙班通过CYP3A4、CYP2J2和不依赖CYP机制进行代谢。吗啉酮部分的氧化降解和酰胺键的水解是主要的生物转化部位。体外研究表明，利伐沙班是转运蛋白P-gp(P-糖蛋白)和Bcrp(乳腺癌耐药蛋白)的底物。（3）利伐沙班原型是人体血浆内最重要的化合物，尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。利伐沙班全身清除率约为10L/h，为低清除率药物。以1mg剂量静脉给药后的清除半衰期约为4.5小时。以10mg剂量口服给药后的清除率受到吸收率的限制，平均消除半衰期为7~11小时。4、老年用药（>65岁）/性别：:老年患者的血药浓度比年轻患者高，其平均AUC值约为年轻患者的1.5倍，主要是由于老年患者总清除率和肾脏清除率(明显)降低。无需调整剂量。药代动力学和药效学无性别差异。5、体重差异：极端体重(<50kg或>120kg)对于利伐沙班的血浆浓度仅有轻微影响(小于25%)，无需调整剂量。6、种族差异：在白种人、非洲裔美国人、西班牙人、日本人或中国人患者中，未观察到利伐沙班药代动力学和药效学具有临床意义的种族间差异等。
【药理毒理】
1、药理作用（1）利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未证明其对于血小板有影响。（2）在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin®进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin®)13～25秒(手术前的基线值为12～15秒)。3）活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。2、毒理研究（1）基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究，非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中，在有临床意义的血药浓度水平下，观察到IgG和IgA血药浓度升高。（2）动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下，观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量下，观察到后代生存力降低。
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