康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 富马酸比索洛尔片
商品名称： 康忻 富马酸比索洛尔片 5mg*10片
拼音全码： KangXin FuMaSuanBiSuoLuoErPian 5mg*10Pian
【主要成分】
富马酸比索洛尔。
【性状】
本品为白色片。
【适应症/主治功能】
高血压、冠心病（心绞痛）、慢性稳定性心力衰竭；详见说明书。
【规格型号】
5mg*10片
【用法用量】
口服一日1次，起始剂,2.5mg，最大剂量每日不超过10mg，请遵医嘱。
【不良反应】
1.服药初期可能出现有轻度乏力﹑胸闷﹑头晕﹑心动过缓﹑嗜睡﹑心悸﹑头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻﹑便秘﹑恶心﹑腹疼）及皮肤反应（如红斑﹑瘙痒）。3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。6.偶尔会出现气道阻力增加。7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。
【禁 忌】
1.心肌功能不全（失偿性心力衰竭）﹑新发心肌梗塞﹑休克﹑房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）﹑病窦综合症﹑窦房阻滞﹑心动过缓（50/分以下）﹑血压过低﹑支气管哮喘及外周循环障碍晚期。2.肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用富马酸比索洛尔片。3.孕妇﹑儿童或哺乳期妇女不宜服用本品。
【药物相互作用】
1.本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。2.富马酸比索洛尔片与利血平﹑甲基多巴﹑氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。3.与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。4.与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。5.与异搏停或硫氮䓬酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压﹑心动过缓及其他。
【注意事项】
1.血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。2.肺功能不全，严重肝肾功能不全患者慎用。3.中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。4.由于康忻富马酸比索洛尔片的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。5.运动员慎用。
【儿童用药】
尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不建议用于儿童。
【老年患者用药】
不需要调整剂量。
【药物过量】
β-肾上腺素受体阻滞剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大，心力衰竭患者可能非常敏感。
通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：
心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。
低血压： 应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。
房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，2-拟交感神经药和/或氨茶碱。
低血糖：静注葡萄糖。
【药理毒理】
药理作用
比索洛尔是一种高选择性的β1－肾上腺受体阻滞剂（心脏选择性），在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和膜稳定活性。富马酸比索洛尔在超出治疗剂量时（≥20mg），也可抑制支气管和血管平滑肌上的β2－肾上腺受体。因此，为维持对心脏的高选择性，使用最低有效剂量非常重要。
毒理研究
遗传毒性：
比索洛尔Ames试验、中国仓鼠V79细胞基因位点突变试验和染色体畸变试验、DNA损伤试验、大鼠细胞遗传试验与小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达150mg/kg/d时，未见对生育力和早期胚胎发育的明显影响，该剂量为人体推荐最大日剂量（MRHD）的77倍（以体表面积推算）。
胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠经口给予富马酸比索洛尔50mg/kg/d，可见胚胎吸收发生率升高，该剂量为MRHD的26倍；母体毒性（进食减少和抑制体重增加）剂量为150mg/kg/天，为MRHD的77倍。妊娠兔经口给予富马酸比索洛尔剂量达12.5mg/kg/d时，可见胚胎早期吸收率增加，未见胎仔发育毒性，该剂量为MRHD的12倍。
致癌性：
小鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达250mg/kg/d，连续给药20个月和24个月，大鼠经口给予富马酸比索洛尔剂量达125mg/kg/d，连续给药26个月，未见与药物相关的致癌性。上述剂量以体表面积推算，分别为MRHD的59倍和64倍。