西乐葆 塞来昔布胶囊 0.2g*18粒说明书
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药品名称
主要成分
性状
适应症/主治功能
规格型号
用法用量
不良反应
禁 忌
药物相互作用
注意事项
儿童用药
老年患者用药
药物过量
药理毒理
【药品名称】
通用名称： 塞来昔布胶囊
商品名称： 西乐葆 塞来昔布胶囊 0.2g*18粒
拼音全码： XiLeZuo SaiLaiXiBuJiaoNang 0.2g*18Li
【主要成分】
每粒胶囊含塞来昔布0.2g。
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
【适应症/主治功能】
在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]-警告）。 (1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。 (2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 (3)用于治疗成人急性疼痛。
【规格型号】
0.2g*18粒
【用法用量】
在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]- 警告）。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。 骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg 每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg 至200mg，每日两次。 急性疼痛：推荐剂量为第1 天首剂400mg, 必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。 特殊人群 肝功能受损患者：中度肝功能损害患者(Child-Pugh II 级)本品的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见 [药代动力学]-特殊人群）。
【不良反应】
在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。胃肠道 ：便秘、恶心。其他 ：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。详见内包装说明书。
【禁 忌】
本品禁用于对塞来昔布过敏者。 本品不可用于已知对磺胺过敏者。 本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有非甾体类抗炎药诱发的严重的（极少是致命的）过敏反应报道（见[注意事项] -警告-过敏反应和[注意事项] -注意事项-伴有哮喘）。 本品禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗（见[注意事项]-警告）。 本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。 本品禁用于重度心力衰竭患者。
【药物相互作用】
体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中，氟康唑(一种CYP2C9抑制剂)能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑(一种CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂(铝剂和镁剂)能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。详见内包装说明书。
【注意事项】
塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响 ：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。详见内包装说明书。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】
目前尚无关于18 岁以下儿童应用塞来昔布的疗效和安全性的资料。
【老年患者用药】
在各临床研究接受本品治疗的全部患者中，有超过3300 例是65－74岁的患者，而有约1300 例是75 岁以上的。老年患者和年轻患者在药物的疗效和安全性方面未见明显的差异。 在以肾小球滤过率（GFR），BUN 和肌酐检测肾功能，以出血时间，和血小板聚集试验检测血小板功能的临床研究中，发现在老年和年轻的志愿者中无差异。但是，服用其他非甾体抗炎药（NSAIDs），包括选择性COX-2 抑制剂，老年患者发生致命性胃肠道事件和急性肾功能衰竭的自发性上市后报告多于年轻患者。（见[注意事项]-警告–胃肠道 (GI) 影响 –消化道溃疡、出血和穿孔的风险）。
【药物过量】
没有药物过量的临床经验。在健康受试者单剂口服至1200 mg和多剂量口服600 mg，每日2次的研究中，没有发现有临床意义的不良影响。假如怀疑有药物过量，应采取适当的支持疗法，血液透析不是去除过量药物的有效办法。
【药理毒理】
塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。详见内包装说明书。